| 新型巯基蛋白酶抑制剂的合成及构效关系 |
| 陈改清[1] 李郁英[2] 等 |
| 关键词：抗菌活性 噻二嗪硫酮 构效关系 合成工艺 巯基蛋白酶抑制剂 抗生素 |
| 主要内容：对一类新的抗生素，即含有四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮（tetrahydro-2H-1,3,5,thiadiazine-2-thione,THTT)环的化合物进行研究，根据其药效结构，该类抗生素的抗菌活性强弱主要取决于C3位取代基，故设计在C3位进行不同基团取代，其设计了14种3－取代－5－丝氨酸－四氢－2H－1，3，5－噻二嗪－2－硫酮化合物，经文献检索均未见报道，可视为新型化合物，化合物的化学结构经熔点测定，元素分析法，紫外光谱，红外光谱，^1H-磁共振加以确定。抗菌活性采用微生物敏感实验进行测定。体外抑菌实验表明，大部分化合物对所选常见致病菌有较好的活性及抗菌谱，特别是苄基取代的化合物，其初步的体外抑菌活性优行阳性对照磺胺嘧啶钠。提示对该类化合物得进一步深入研究。 |
| 《首都医科大学学报》 2002,23(2).-107-109 |
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