| 重组人尿激酶原药代动力学的研究 |
| 刘秀文[1] 孙自勇[2] 等 |
| 关键词：重组人尿激酶原 代谢转化 药代动力学 纤溶酶原激活剂 代谢产物 溶栓药物 注射剂量 |
| 主要内容：第一部分：采用交叉设计，自身比较，研究了猕猴静脉注射0．4，0．8和3．2mg·kg^-1重组人尿激酶原（rhprouk)或1．28×10^5IU·kg^-1尿源性天然尿激酶（un-UK)（其中推注15％剂量，90min内恒速滴注85％剂量）后血浆中单链尿激酶型纤溶酶原激活（un-UK)（其中推注15％剂量，90min内恒速滴注85％剂量）后血桨中单链尿激酶型纤溶酶原激活剂（scu-PA)和双链尿激酶型纤溶酶原激活剂（tcu-PA）的浓度随时间变化、代谢转化和各自的药代动力学，及代谢转化和药代动力学参数与剂量浓度的依赖关系。结果表明给药后scu-PA转化为tcu-PA的速度与scu-PA的剂量呈正相关性。第二部分：通过测定兔静脉推注加滴注^125I-rhprouk 0.8mg·kg^-1(其中15％剂量静脉推注，85％剂量在90min内滴注，比放射活性2．506MBq/mg)后不同时间体内各组织总放射性、TCA酸沉放射性，以及酸沉和总放射性的比值；胆汁引流物放射性累计排出量，尿和粪中累计排出量，及在体内外^125I-rhprouk与血浆蛋白的结合。研究rhprouk在体内的分布、代谢及排泄情况。结果表明rhprouk不与血桨中蛋白结合，代谢部位主要集中在胆、肾等部位，代谢产物主要随小便排出。 |
| 《南京大学学报：自然科学版》 2001,37(4).-435-451 |
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