| 胰高血糖素样肽-1在乙醇中的聚乙二醇修饰 |
| 王友傲[1,2] 翟艳琴[1,2] 雷建都[1] 马光辉[1] 苏志国[1] |
| 关键词：胰高血糖素样肽-1 单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯 聚乙二醇修饰 乙醇 |
| 主要内容：以乙醇为溶剂,单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺碳酸酯（mPEG-SC）为修饰剂,对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）进行了修饰反应条件的优化,同时对单修饰产物Mono-PEG-GLP-1进行分离纯化,并考察了其体外稳定性和体内活性.得到的优化反应条件为：GLP-1浓度1mg/mL,mPEG-SC与GLP-1摩尔比1：1,37℃下反应24h,该产物最高转化率达77%.采用冷冻离心方式对Mono-PEG-GLP-1进行初步分离和浓缩,然后经反相液相色谱进一步高效纯化,纯度可达97%以上.体外实验表明,Mono-PEG-GLP-1在血清中具有更好的稳定性及更强的抗胰蛋白酶消化能力.体内动物实验表明,Mono-PEG-GLP-1具有更好的降血糖作用. |
| 《过程工程学报》 2010,10(3).-593-597 |
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