| 15-同-14-脱氧-11，12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其在制备抗纤维化药物中的应用 |
| EP18777705 2018-3-28 发明申请 |
| 2020-2-12 |
| 本发明涉及医药技术领域，涉及一种15-羟基-14-脱氧-11，12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其在抗纤维化中的用途。 实验表明，该化合物能显著抑制肝星状细胞LX-2的转移和活化， 显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化程度， 降低细胞外基质蛋白(ECM)相关成分的含量， 有效抑制免疫炎症， 抑制肝组织中肝星状细胞的活化， 促进胶原降解， 显著抑制TGF-1-诱导的人肺泡II型细胞A549和肾上皮细胞HK-2的上皮-间充质转变(EMT)， 显著降低博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化程度和单侧输尿管阻塞诱导的大鼠肾纤维化程度，并显著抑制血管紧张素II(ANG)诱导的人心脏成纤维细胞(HCFB)的增殖。 该化合物可作为活性成分用于制备高效低毒的抗纤维化药物，为治疗和预防与纤维化相关的疾病提供了一条新的药物途径，扩大了临床用药的任选范围。 该化合物具有良好的应用开发前景。 |
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