| 15-亚基-14-脱氧-11, 12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其在制备抗纤维化药物中的应用 |
| WOCN18080776 2018-3-28 发明申请 |
| 2018-10-4 |
| 本发明属于医药技术领域，涉及15-亚基-14-脱氧-11, 12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其抗纤维化用途。经实验证明，该类化合物显著抑制肝星状细胞LX-2的迁移、活化。显著降低肝纤维化大鼠肝组织纤维化水平，降低细胞外基质蛋白(ECM)相关组分含量，并有效抑制免疫炎症反应；抑制肝组织中肝星状细胞活化，促进胶原降解。显著抑制TGF-β1诱导的人肺泡Ⅱ型样细胞A549和肾上皮细胞HK-2向间充质细胞转化(EMT)；显著降低博来霉素诱导的小鼠肺纤维化程度和单侧输尿管结扎诱导的大鼠肾纤维化程度；显著抑制血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的人原代心肌成纤维细胞HCFB增殖。将该类化合物作为活性成份用于制备抗纤维化药物，高效低毒，为纤维化相关疾病的治疗和预防提供了新的药物途径，从而扩大了临床用药的可选择范围，具有良好的应用开发前景。 |
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