| 九种人肝CYP450酶体外抑制效应快速筛选方法 |
| CN201510136327.6 2015-3-24 发明申请 |
| 2015-9-23 |
| 本发明公开了应用14种探针底物与16种探针反应全面评估9种人肝CYP450代谢酶体外抑制效应的快速筛选方法。本发明主要涉及采用体外混合探针孵育法与LC/MS/MS联用监测9种人肝CYP450酶的代谢活性变化,快速全面的评估受试化合物对代谢酶的抑制效应。该方法综合考虑了探针底物的专一性与多样性,探针底物之间的相互影响、温孵体系中不同孵育条件(有机溶剂、缓冲液、BSA的加入等)对探针反应的活性影响,以及16种探针反应在所选孵育条件下的酶动力学特征等各项因素,并结合高灵敏度、高选择性的LC-MS/MS技术,建立 |