| 抗增殖活性哌嗪基甲基三唑化合物 |
| IN202241033244 2022-6-10 发明申请 |
| 2022-6-17 |
| 本发明涉及一系列新的多杂化杂环,其中从2-氨基噻唑开始合成与噻唑键合的哌嗪基甲基三唑。 噻唑类化合物中的氨基用氯乙酰氯乙酰化得到氯乙酰衍生物。 用叠氮化钠将酰基氨基化合物中的叠氮基亲核取代CI,得到叠氮化合物,在CuSO4,抗坏血酸钠存在下,该叠氮化合物进一步与炔烃进行1,3-偶极环加成,得到三唑化合物。 还进行了N-Boc脱保护,随后三唑衍生物中哌啶部分的烷基化。 基于它们的光谱数据(IR,'H-NMR,L3C-NMR和LC-MS)确认所有目标化合物。 一些化合物显示出优异的细胞毒性活性。 主要说明图: |