| 一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法与作为PGAM1抑制剂的应用 |
| CN202310952423.2 2023-7-31 发明申请 |
| 2023-12-1 |
| 本发明涉及一种吴茱萸碱衍生物及其制备方法与作为PGAM1抑制剂的应用。本发明化合物对磷酸甘油酸突变酶1表现出良好或极好的抑制活，其中化合物2(IC50=0.062μM)和化合物18(IC50=0.059μM)的酶活性与阳性药(IC50=0.052μM)相当。体外实验评估其生物活性，发现对非小细胞肺癌细胞具有较强的抗增殖活性，且表现出时间剂量依赖性，本发明化合物的抑制肿瘤细胞活性明显强于阳性药。流式细胞仪检测对细胞凋亡、周期、活性氧及线粒体膜电位的影响，发现其能其能够诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在G2/M期，促进ROS增加，诱导线粒体功能障碍。 |
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