| 作为FGFR抑制剂的蝶啶 |
| RU2014153050 2013-5-30 发明授权 |
| 2019-10-14 |
| 领域 : 化学物质 : 本发明涉及新的式(I)蝶啶衍生物，包括其任何立体化学异构体形式及其药学上可接受的盐。 特别是， 该化合物可用于治疗或预防选自前列腺癌的癌症， 膀胱癌，肺癌，如非小细胞肺癌，乳腺癌，胃癌和肝癌，多发性骨髓瘤，骨髓增生性疾病，子宫内膜癌，卵巢癌，结肠直肠癌和口腔鳞状细胞癌。 化合物可用于例如治疗膀胱癌，FGFR3染色体易位和FGFR3点突变。 癌症可以是具有突变FGFR1，FGFR2，FGFR3或FGFR4的肿瘤，特别是具有获得新功能或过度表达FGFR1的突变FGFR2或FGFR3。 在式(I)中，W是-N(R3)-； 每个R2独立地选自卤素和C1-4烷氧基； D是苯基或含有两个氮杂原子的5元芳族单环杂环基，其中每个所述苯基和杂环基可任选被一个基团R1取代； R1是氢或C1-6烷基； R3是卤代C1-6烷基，羟基C1-6烷基，被R9取代的C1-6烷基，被-NR10R11取代的C1-6烷基； R9是含有一个或两个氮杂原子的C3-8环烷基或5元单环不饱和或饱和杂环基，其中每个所述C3-8环烷基或5元单环杂环基独立地被1个选自=O，C1-4烷基和-S(=O)2-NR14R15的取代基取代； 每个R10和R11独立地代表氢或C1-6烷基； 每个R14和R15独立地代表氢或C1-4烷基； 效果 : 化合物具有FGFR激酶抑制剂的性质，可用于治疗由FGFR激酶介导的疾病或病症，特别是癌症。 |
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