| 5-[[4-(三氟甲基)吡啶基-2-[[吗啉-2-基]甲基氨基]-5-]氨基]吡嗪-2-腈及其治疗用途 |
| JP2015512120 2013-5-14 发明授权 |
| 2016-11-16 |
| 本发明一般涉及治疗化合物领域。更具体地，本发明涉及尤其抑制检查点激酶1(CHK1)激酶功能的5-[[4-[[吗啉-2-基]甲基氨基]-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]氨基]吡嗪-2-甲腈化合物(在本文中称为“TFM化合物”)。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和组合物在体外和体内抑制CHK1激酶功能的用途，以及在治疗由CHK1介导的、通过抑制CHK1激酶功能而改善的疾病和病症等中的用途，包括增殖性病症如癌症等，任选地与另一种药剂组合，所述另一种药剂例如(a)DNA拓扑异构酶I或II抑制剂；(b)DNA损伤剂；(c)抗代谢物或胸苷酸合酶(TS)抑制剂；(d)微管靶向剂；(e)电离辐射；(f)有丝分裂调节剂或有丝分裂检查点调节剂的抑制剂；(g)DNA损伤信号转导物的抑制剂；或(h)DNA损伤修复酶的抑制剂。 |
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