| 2-芳基-丙酸和含有它们的药物组合物 |
| EP09174797 2002-11-19 发明授权 |
| 2012-8-29 |
| (R，S)-2-芳基-丙酸酸是有用的作为抑制剂的interleukin-8诱导的人嗜中性粒细胞polymorphonucleated(pmn)趋化性。(R，S)-2-芳基-丙酸的式(I)的酸，它们的单个(R)和(S)对映异构体或盐是有用的作为interleukin-8的抑制剂(IL-8)诱导的人嗜中性粒细胞polymorphonucleated(pmn)趋化性。[图像]Ar : 苯基环(通过T在间位取代的位置，T1对位置或t2中在邻位位置); T : 直链或支链的1-～C烷基，2-5C链烯基，或2-5C炔基(任选取代的1-5C烷氧基羰基，任选地取代苯基，直链或支链的1-5C羟烷基或arylhydroxymethyl); t1benzoyloxy，苯甲酰基氨基，benzenesulfonyloxy，benzenesulfonylamino，benzenesulfonylmethyl(所有的任选取代的)，1-5C酰氧基，1-5C酰基氨基，1-5C磺酰氧基，1-5Calkanesulfonylamino，1-5Calkanesulfonylmethyl，3-6C环烷基，2-呋喃基，3-四氢呋喃基，2-硫代苯基，2-四氢噻吩基或((1-8C)-烷酰基，-cycloalkanoyl或-芳基链烷酰基)-1-5aC-烷基氨基(优选乙酰基-N-甲基-氨基或新戊酰基-N-乙基-氨基); 和t2arylmethyl，芳氧基或酰基氨基(所有的任选取代的1-4C烷基，1-4AC-烷氧基，氯，氟或三氟甲基)。该间的直链或支链的1-～C烷基在一起，用一种取代基在邻位或对位的位置和所述的苯环形式的任选的饱和或任选取代的双环芳基。独立权利要求是包括用于所述如下 : (1)制备的(I); 和(2)一种药物的制备(i)在所述的用途，用于该处理的E。g。牛皮癣，溃疡性结肠炎，黑素瘤和慢性阻塞性肺疾病(COPD)。-活性 : 抗牛皮癣; 抗溃疡; 呼吸-gen.; 抗风湿; 抗关节炎; nephrotropic; vasotropic; 抗炎; 胃肠-gen.; 细胞生长抑制。-机构的作用 : interleukin-8(IL-8)抑制剂; GROalpha抑制剂; cxcr2激动剂\/拮抗剂。所述的能力(R，S)2-[(3‘-异丙基)苯基]丙酸酸(A)以抑制il-8诱导的人单核细胞的趋化性进行测试，如描述在VANdammeJ。etal。(Eur。J。Immunol。，19，2367，1989)。(a)显示抑制(%)的51±-12。 |
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