| 衍生物3-4′-发育)-苯甲酰-表孕烯醇酮 |
| ALP2017181 2013-11-27 发明授权 |
| 2017-5-5 |
| 1. 式I的组合物或其药理学上可接受的盐，其中：35 R1为：C1-8烷基、C1-8烷KSi、CN、40 NO2、 氨基、COOH、COOCH3、OH、5个N3或卤素和10个R2是：H、OH、C1-8烷基、15个C1-8烷KSi、C2-C6烯基、卤素、Bn-O-、Bn-任选地可被C1-8烷基、C1-8烷KSi、CN、20个NO2、氨基、COOH或卤素取代或Ph-任选地可被C1-8烷基、C1-8烷KSi、CN、NO2、氨基、COOH或卤素取代。 2. 如权利要求1的组合物，其中R2在α位。 25 3. 根据权利要求1或2的组合物，其中R1是OH、C1-8烷基、C1-8烷氧基、甲基羧基、氰基或卤素。 4. 如权利要求3的组合物，其中R1是OH、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、30甲基羧基、Cl、Br、F或ciano。 5. 根据权利要求1-4中任一项的组合物，其中R2是H，OH，C1-8烷基，C1-8烷KSi，C2-6烯基或Bn。 35 6. 如权利要求5所述的组合物，其中R2是H、OH、甲基、乙基、Methoxy、ethoxy、allil或Bn。 7. 根据权利要求1至6中的每一项所述的组合物是： 40 3-(对羟基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对甲基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对乙基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对甲基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对乙基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、)45 3-(对甲基羰基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对氟苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对氯苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对溴苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、3-(对西安苯甲酰氧基)、17-羟基-3-(对羟基苯甲酰氧基)-孕烯醇酮、17-羟基-3 3-(对乙基苯甲氧基)-17-羟基-孕烯醇酮、17-羟基-3-(对甲氧基苯甲氧基)-孕烯醇酮、5-3-(对乙基二苯甲氧基)-17-羟基-孕烯醇酮、17-羟基-3-(对甲基羧基苯甲氧基)-孕烯醇酮、3-(对氟苯甲氧基)-17-羟基-孕烯醇酮、3-(对氯苯甲氧基)-17-羟基-孕烯醇酮、3-(对溴苯甲氧基)-17-羟基10、孕烯醇3-(对氰基苯甲氧基)-17-羟基-孕烯醇酮、3-(对羟基苯甲氧基)-17-甲基-孕烯醇酮、17-甲基-3-(对甲基苯甲 3-(对-乙基苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、3-(对-异丙基苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、15-3-(对-异丙基苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、17-甲基-3-(对-甲基羰基苯二甲酯)-孕烯醇酮、3-(对-氟苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、3-(对-氯苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、3-(对-溴苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、20-3-(对-氰基苯二甲酯)-17-甲基-孕烯醇酮、17-乙基-3-(对-羟基苯氧基)-孕 17-乙基-3-(对-乙基benziloksi)-孕烯醇酮、25-17-乙基-3-(对-甲基sibenziloksi)-孕烯醇酮、3-(对-甲基sibenziloksi)-孕烯醇酮、30-17-乙基-3-(对-氟benziloksi)-孕烯醇酮、3-(对-氯benziloksi)-17-乙基-孕烯醇酮、3-(对-溴benziloksi)-17-乙基-孕烯醇酮、35 3-(对-羟基benziloxy)-17-甲氧基-17-甲基硅-3-(对甲基苯甲氧基)-孕烯醇酮， 3-(对-乙基苄基硅)-17-甲基硅-孕烯醇酮、17-甲基硅-3-(对-甲基硅苄基硅)-孕烯醇酮、3-(对-乙基硅苄基硅)-17-甲基硅-孕烯醇酮、40-17-甲基硅-3-(对-甲基羧基苄基氧基)-孕烯醇酮、3-(对-氟苄基氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、3-(对-氯苄基氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、3-(对-溴苄基硅)-17-甲氧基-孕烯醇酮、3-(对-氰基苄基氧基)-17-甲氧基-孕烯醇酮、45-17-乙氧基-3-(对-羟基苄基氧基) 17-乙氧基-3-(对-乙基苯甲腈基)-孕烯醇酮、17-乙氧基-3-(对-甲基苯甲腈基)-孕烯醇酮、17-乙氧基-3-(对-甲基羧基苯甲腈基氧基)-孕烯醇酮、17-乙氧基-3-(对-氟苯甲腈基氧基)-孕烯醇酮、3-(对-氯苯甲腈基氧基)-17-乙氧基-孕烯醇酮、3-(对-溴苯甲腈基氧基)-17-乙氧基-孕烯醇酮、5-(对-氰基苯甲腈基氧基)-17-乙氧基-孕烯醇酮、17-烯丙基-3-(对-羟基苯甲腈基氧基)-孕烯醇酮、17 17-蒜氨酸-3-(p-乙基二苯甲腈)-孕烯醇酮、17-蒜氨酸-3-(p-甲基二苯甲腈)-孕烯醇酮、10-17-蒜氨酸-3-(p-乙基二苯甲腈)-孕烯醇酮、17-蒜氨酸-3-(p-氟代二苯甲腈)-孕烯醇酮、17-蒜氨酸-3-(p-氯代二苯甲腈)-孕烯醇酮、17-蒜氨酸-3-(p-溴代二苯甲腈)-孕烯醇酮、15 17-蒜氨酸-3-(p-氰基二苯甲腈)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(p-氰基二苯甲腈)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(p 17-苄基-3-(对-etilbenziloksi)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(对-metoksibenziloksi)-孕烯醇酮、20-17-苄基-3-(对-etoksibenziloksi)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(对-methylcarboxybenziloxi)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(对-fluorobenziloksi)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(对-chlorobenziloxi)-孕烯醇酮、17-苄基-3-(对-bromobenziloksi)-孕烯醇酮25-17-苄基-3-(对 8. 根据权利要求1至7之一的组合物，所述组合物选自3 β-(对Metoksibenziloksi)-17 α-甲基-孕烯醇酮、17苯偶酰-3-(对Metoksibenziloksi)-孕烯醇酮、3-(对Metoksibenziloksi)-孕烯醇酮、3-(对溴苯偶酰si)-孕烯醇酮、3-(对甲基苯偶酰si)-孕烯醇酮、3(对氟苯偶酰si)-孕烯醇酮和3-(对cianoben)。 9. 一种药物组合物，其包含根据权利要求1至8的35项中的一项所述的组合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。 10. 制备根据权利要求1至8的前体的式I的组合物的方法，所述方法包括在三氟甲磺酸甲酯和多相酸纯化剂的存在下，使式40III的组合物：其中R2如上所定义，-与式IV的组合物：其中R1如上所定义，或-与式V的组合物反应，其中R1如上所定义，在多相酸纯化剂的存在下。 11. 根据权利要求1至8的前体的组合物或其药学上可接受的盐20，其用于治疗人或动物体内的病理的方法中。 12. 如权利要求11所述的用途的组合物，其中上述病理学选自精神病学和25种神经病学病症； 神经退行性病症； 代谢紊乱； 成瘾、成瘾、复发和相关病症； 膀胱和胃肠病症； 肝脏疾病如脂肪变性； 非酒精性脂肪性肝炎(NASH)，肝硬化; 酒精性脂肪变性； 炎性疾病； 心血管疾病； 肾病； 青光眼； 痉挛状态30个； 癌症； 骨质疏松； 肥胖； 自身免疫性肝炎和脑炎； 疼痛或生殖障碍以及皮肤炎症和纤维化疾病。 |
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