| 稠合的唑-嘧啶衍生物 |
| US10527376 2005-10-14 发明授权 |
| 2009-3-31 |
| 本发明涉及杂草稠合的唑并嘧啶衍生物,其制备方法和含有它们的药物制剂。 本发明的稠合的唑并嘧啶衍生物显示出增强的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制,特别是PI3K-r抑制的效力,并可用于预防和治疗与PI3K,特别是PI3K-r活性有关的疾病。 更具体地说,本发明的唑衍生物可用于治疗和预防如下疾病 : 炎症和免疫调节疾病,例如哮喘,特应性皮炎,鼻炎,过敏性疾病,慢性阻塞性肺病(COPD),脓毒性休克,关节疾病,自身免疫性疾病,例如类风湿性关节炎,和格雷夫斯病,癌症,心肌收缩性疾病,心力衰竭,血栓栓塞,局部缺血和动脉粥样硬化。 本发明的化合物还可用于肺动脉高压,肾衰竭,心脏肥大,以及神经变性疾病如帕金森病,阿尔茨海默病,糖尿病和局部缺血,因为这些疾病还涉及人或动物受试者中的PI3K活性。 |