| 作为受体相互作用蛋白-1(RIP1)激酶抑制剂的双环内酰胺,用于治疗例如炎性疾病 |
| EP20169511 2016-7-1 发明申请 |
| 2021-1-6 |
| 本发明提供具有通式(I)的化合物,其中R1、X、Z1、L、n、A环、B环和C环如本文所述,包含所述化合物的药物组合物和用于医学治疗方法的所述化合物。本发明化合物是受体相互作用蛋白-1(RIP1)激酶抑制剂,可用于治疗例如炎性疾病,例如肠易激障碍(IBD)、肠易激综合征(IBS)、克罗恩病、溃疡性结肠炎、心肌梗塞、中风、创伤性脑损伤、动脉粥样硬化、肾、肝和肺的缺血-再灌注损伤、顺铂诱导的肾损伤、脓毒症、全身炎症反应综合征(SIRS)、胰腺炎、银屑病、色素性视网膜炎、视网膜变性、慢性肾病、急性呼吸窘迫综合征(ARDS)、慢性阻塞性肺病(COPD)。本说明书公开了示例性和参考化合物的制备及其药理学数据(例如第116至1221页;实施例1至793;实施例A至C;表)。示例性化合物是例如5a-甲基-N-((S)-5-甲基-4-氧代-2,3,4,5-四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓-3-基)-1,4,4a,5,5a,6-六氢环丙[f]吲唑-3-甲酰胺(实施例1) |