| 呋喃并[3，2-b]pyrr0l-3-酮作为组织蛋白酶S抑制剂 |
| EP09720536 2009-3-11 发明授权 |
| 2012-7-18 |
| 一种本发明的第一方面涉及一种式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，水合物; 及其配合物或前药，其中 : 一个R3和R4是H，和该其它是选自C1-6-烷基; C1-6卤代烷基，C1-6-烷氧基，和C6-12芳烷基，或R3和R4各自独立地选自C1-6-烷基; 和卤代，R9是取代的5或6-元芳基或杂芳基基团或6，5-或6，6-稠合联芳基或heterobiaryl基团。式(I)的化合物表现出令人惊奇的高功效，用于人组织蛋白酶S，优良的选择性相对于其他哺乳动物组织蛋白酶和可用于治疗的疾病如类风湿性关节炎，多发性硬化，重症肌无力，移植排斥，糖尿病; sjogrens综合征，墓穴氏病，全身性红斑狼疮，骨关节炎，牛皮癣，特发性血小板减少性紫癜，过敏性鼻炎，哮喘，动脉粥样硬化，肥胖，慢性阻塞性肺疾病和慢性疼痛。 |
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