| 新的环己胺衍生物具有β*肾上腺素能激动剂和M3毒蕈碱拮抗剂活性 |
| NZ602556 2011-5-13 发明申请 |
| 2013-10-25 |
| 摘要-602556公开了环己基胺衍生物作为由通式(I)表示，或其药学上可接受的盐或N-氧化物或溶剂化物或其氘化衍生物，其中 : X和Y表示氢原子或，X与Y一起形成群组-CH=CH-，-CH2-，-O-或-S-，其中，在-CH2-的情况下O-的亚甲基基团结合到碳原子的酰氨基取代基中放置X和氧原子结合到碳原子在苯基环保持Y; R1和R2独立地表示氢原子或烷基; R3表示C(Ra)(Rb)(Rc)基团，一种9-(Ra)-基基团或9-(Ra)名为基; 和其中剩余的取代基如本文所定义。代表性化合物包括甲酸-trans-4-[(9-{[(2R)-2-羟基-(8-羟基-氧代，2-二氢喹啉-基)乙基]氨基}壬基)(甲基)氨基]环己基羟基(二-噻吩基)酯，trans-4-[{2-[({[2-氯-({[(2R)-2-羟基-(5-羟基-oxo-3，4-二氢-1，4-benzoxazin-8-基)乙基]氨基}甲基)-5-甲氧基苯基]氨基}羰基)氧基]-乙基}(甲基)氨基]环己基羟基(二-噻吩基)醋酸盐和trans-4-[{2-[({[2-氯-({[(2R)-2-羟基-(8-羟基-氧代，2-二氢喹啉-基)乙基]氨基}甲基)-5-甲氧基苯基]氨基}羰基)氧基]乙基}-(甲基)氨基]环己基(2S)-环戊基(羟基)2-thienylacetate。本发明还公开了一种药物组合物，包括一种化合物，如以上定义的相关联地与药学上可接受的稀释剂或载体，用于治疗的病理状况或疾病肺疾病，预省力，青光眼，神经疾病，心脏疾病，炎症和胃肠道疾病，气喘和/或慢性阻塞性肺疾病。 |
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