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氨基甲酸酯及其在制备药物制剂中的用途

CZ20030261 2001-6-25 发明申请

2003-6-18

N-(芳基甲基，环烷基甲基或杂芳基甲基)-N-苯基氨基甲酸3-喹啉基酯(I)是新的。式(I)的氨基甲酸酯及其N-(1-4C烷基)-喹啉鎓盐或喹啉-N-氧化物衍生物，立体异构体，立体异构体混合物，盐和溶剂化物是新的。 [Image]R1-R3H，OH，SH，CN，F，Cl，Br，I，St，OT(任选被一个或多个F取代)，NHCONH2或T(任选被一个或多个F和OH取代)；或R1+R2或R2+R3(CH2)3或(CH2)4； T : 1-4C烷基； R43-6C环烷基，环己烯基，降冰片烯基，二环(2.2.1)庚烷基， 2-或3-噻吩基， 2-或3-呋喃基， 2-， 3-或4-吡啶基， 1-或2-萘基， 1-或2-苯并二氧戊环基， 1-或2-苯并二烷基或苯基(任选被OH，SH，CN，F，Cl，Br，I，NHCONH2，COOH，COOT，ST，OT(任选被一个或多个F取代)或T(任选被一个或多个F和OH取代)中的一个或多个取代)；喹啉基优选具有3(R)构型。活性 : 尿路疾病；抗炎剂；平喘药；抗过敏的；作用的眼科机理 : 毒蕈碱受体拮抗剂。具体地，(i)是选择性M3受体拮抗剂。 3(R)-喹啉基N-(环己基甲基)-N-(4-氟苯基)-氨基甲酸酯(Ia)对M3受体具有0.025nm的k I，对M3相对于M2受体的选择性为300。