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2的用途，4-二氨基-羟基羧酸衍生物作为蛋白酶体抑制剂

EP00927038 2000-4-25 发明授权

2004-6-30

本发明涉及新的使用2，4-二氨基-羟基羧酸的式(Ⅰ)，其中A和B独立地表示键或未取代的或取代的氨基酰基部分； R1代表氢；氨基保护基团；或式的基团，r5y-，其中R5代表氢或未取代或取代的烷基，链烯基，炔基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基或杂环基烷基； Y表示-CO-； -NH-，-CO-； -NH-CS-； -SO2-； -O-，-CO-；或-O-CS-； R2代表天然氨基酸的侧链；烷基，芳基烷基，杂芳基烷基或环烷基烷基；或trimethylsilylmethyl，2-噻吩基甲基或styrylmethyl； R3代表卤素，烷基，烷氧基或羟基烷氧基；和R4代表2(R)-羟基茚满(S)-基； (S)-2-羟基-苯乙基；或2-羟基-苄基未取代或取代的在4-位被甲氧基；在制造一种药物组合物用于治疗增殖性疾病，例如，固体肿瘤；一种治疗温血动物的方法；和2，4-二氨基-羟基羧酸式(I*)，其中A和B独立地表示未取代的或取代的氨基酰基部分； R2代表芳基烷基； R3代表卤素，烷基，烷氧基或羟基烷氧基； R4代表2-羟基-苄基未取代或取代的在4位置甲氧基； R5表示芳基烷基，Y代表-CO-；或R5代表烷基取代的环烷基，萘基，吡啶基或苯基，其中苯基被烷基或氨基； Y表示-O-Co；药学上可接受的盐；和使用这种化合物式(I*)用于治疗性治疗人或动物体，特别是治疗增殖性疾病。