| 用于治疗炎性疾病的取代喋啶 |
| NZ556152 2005-11-25 发明申请 |
| 2009-6-26 |
| 本发明公开了一种取代的蝶啶衍生物的式1，其中R1表示饱和或不饱和的，五，六或七元杂环环，这些环可以含有氮原子和其他原子选自氮，硫，氧，R2表示五，六或七元杂环环，这些环可以含有氮原子和其他原子选自氮，硫，氧，和R3表示式的基团1A，其中A表示单环杂环或双环含有一个或多个杂原子; X表示nr3.2，O，S; Y表示C1-4亚烷基，被一个或多个r3.3，m代表0，1，2; r3.1每个彼此独立地表示C1-4-烷基，芳基，coor3.1。1，conr3.1。1r3。1.2，CN，nr3.1。1r3。1.2，nhcor3.1。1，or3.1。1，O-C1-4-卤代烷基，so2r3。1.1，-SO2NH2，卤素，C1-6卤代烷基，C1-6-烷基，-CONH2，O-C1-6-烷基，-NH2，O-C3-6-环烷基，O-C1-4-亚烷基-C3-6-环烷基; r3.1。1代表H，C1-4-烷基; r3.1。2代表H，C1-4-烷基; 或r3.1与两个原子一起形成的5-或6-元碳环或5-或6-元杂环可以含有一个或多个氧或氮原子; r3.2代表H，C1-6-烷基; r3.3彼此各自独立地表示C1-6-烷基，C1-6-烷基，-OH，C3-6-环烷基，C3-6-环烷基-OH，O-C1-6-烷基，-COOH，-COO-，C1-6-烷基，-CONH2; 或r3.3在一起与Y形成的一个或两个碳原子的碳环与3，4，5或6碳原子，或其药理学上可接受的盐，非对映异构体，对映异构体，外消旋体，水合物或溶剂化物。本发明还公开了一种使用制备式1的化合物用于治疗疾病的药物可通过抑制PDE4酶处理。使用式1的化合物的用于治疗疾病的范围包括呼吸道或胃肠道病症胃肠道(包括炎性疾病); 炎性疾病的关节，皮肤或眼睛，癌症(选自急性，慢性白血病，急性淋巴以及急性骨髓性白血病，慢性淋巴和慢性髓性白血病)，骨肿瘤(诸如骨肉瘤)和所有类型的胶质瘤(如少突胶质瘤); 外周或中枢神经系统的疾病(例如抑郁症，双极或躁狂性抑郁症，急性和慢性焦虑状态，精神分裂症，阿尔茨海默氏病，帕金森氏病，以及急性和慢性多发性硬化)或急性和慢性疼痛以及造成的脑损伤中风，缺氧或颅脑创伤; 呼吸或肺部疾病，伴随增加的粘液生成，炎症和/或所述气道阻塞性疾病(例如COPD，慢性鼻窦炎，哮喘，克罗恩氏病，溃疡性结肠炎)本发明还公开了。 |
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