| PDE4的双farmacoforos拮抗muscarinicos |
| PE2009000165 2009-2-4 发明申请 |
| 2009-11-5 |
| 称为pirazolo-配制的piridin衍生物(Ⅰ)，其中链路表示(信任)S3-(crf=crf)V1-(x2crgrg))-B((信任)的T2(crf=crf)V2(crgrg))T3; X2为烷基，C1～C10，环cicloalquilo C3-C7，等; X1或或N(R4A); R4a为H或烷基，C1～C2，R5A为H或烷基，C1～C2，Z是C(U)，S(或)q，C(或)nH，C(或)或; Z1为C(U)，S(或)q，HNC(O)(u)，OC U; n是1，2或3; q是0，1或2; V是整个数从1到5; V1，V2，S3，S4，T2和T3是从0至约5的整数，Re，Rf和Rg是H或烷基，C1～C4; R1是烷基C1-C3，CH2-fluoroalquilo C1～C2或-CH2CH2OH; R2为H，烷基C1-C4，fluoroalquilo C1～C2，等; R3为cicloalquilo C4～C7，C5～C7cicloalquenilo，等; Ar1和Ar2均是苯基，单环heteroarilo，等; R6是NR7R8，5～7的环构件是一个或两个含有氮原子的，等; R7是H或烷基，C1～C4; R8是(crd1rd1)T nr11r12或(crd1rd1)T1～R14，RD1H，烷基C1-C4，等; R14是烷基C1-C4，cicloalquilo C3-C6，等; T是整个数从1到4; T1是整个数从0到4; R4和R5为H，烷基C1-C4，cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C4，等等。它们最受欢迎的化合物 : N-{[1，6-dietil-4-(tetrahidro-2h-piran-4-ilamino)-1H-pirazolo[3，4-b]piridin-5-基]metil}-N‘-[(6-氟′-{[(3S)-3-metil-1-哌嗪基]metil}-3-bifenilil)metil]propanodiamida，等等。这些化合物是IV型(fosfodiesterasa的抑制PDE4)和乙酰胆碱拮抗剂的接收器muscarinicos(它们的) |
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