新的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉氨基苯基衍生物或其药学上可接受的盐,它们的制备方法以及含有它们作为活性成分的用于预防或治疗与溴域末端外(BET)蛋白活性有关的疾病的药物组合物
 
KR1020170035176  2017-3-21  发明授权

2019-7-2
 
  本发明涉及[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉氨基苯基衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法以及包含其作为活性成分用于预防或治疗溴域外末端(BET)蛋白相关疾病的药物组合物。 本发明的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉氨基苯基衍生物很好地抑制BRD4蛋白的结合, BET蛋白家族中的一种在低浓度下对肿瘤细胞系具有优异的细胞毒性,因此可用于预防或治疗与BET蛋白相关的疾病,特别是癌症或自身免疫性疾病。
 
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