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官能化氨基三嗪

CA3114414 2019-10-23 发明申请

2020-4-30

本发明涉及新的A2B腺苷受体拮抗剂和包含所述拮抗剂的药物组合物，以及它们在治疗和预防已知易受A2B受体拮抗作用改善的疾病如哮喘中的用途，慢性阻塞性肺病(COPD)，肺纤维化，血管疾病，变应性疾病，高血压，视网膜病，糖尿病，炎性胃肠道疾病，炎性疾病，自身免疫性疾病，肾病，神经病学疾病，特别是癌症。特别地，本发明涉及式(I)化合物，其中R1代表1-3个相同或不同的R1取代基，其中所述R1在每次出现时独立地选自氢，卤素，C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8羟烷基和C1-C8烷氧基烷基； RA选自苯基，吡啶基，嘧啶基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，吡唑基和三唑基，其中所述苯基，吡啶基，噻唑基，噻二唑基，噁唑基，吡唑基和三唑基独立地任选被一个或多个独立地选自卤素的取代基取代，羟基，环烷基， C1-C4烷基取代的环烷基，C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8烷基氨基羰基，C1-C8羟烷基，C1-C8二烷基氨基C1-C8烷基，C1-C8氨基烷基和选自环氧乙烷，氧杂环丁烷，氮丙啶和氮杂环丁烷的杂环，其中所述环氧乙烷，氧杂环丁烷，氮丙啶和氮杂环丁烷独立地任选被卤素，羟基，C1-C4烷基，C1-C2卤代烷基，C1-C2烷氧基取代；或Ra为-CONHR′，其中R′选自C1-C8烷基，环烷基，芳基，杂芳基和C1-C8烷基-N-吗啉代，其中所述芳基，杂芳基和C1-C8烷基-N-吗啉代独立地任选被选自卤素，环烷基，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8羟基烷基和C1-C8烷氧基烷基的[一个或多个]取代基取代； Ar/Het选自吡啶基，苯基和噁唑基，其中所述吡啶基，苯基和噁唑基独立地任选被一个或多个独立地选自卤素，氰基，C1-C8烷基，C1-C8卤代烷基，C1-C8烷氧基，C1-C8羟烷基和C1-C8烷氧基烷基的取代基取代；或其药学上可接受的盐或水合物。