pyridazin-3的衍生物(2H)-fde4的上和它们的应用作为抑制剂
 
RU2007101654  2005-6-13  发明授权

2009-12-20
 
  领域 : 药物。物质 : 明是有关对式(I)的化合物,其中R1-c1-8alkyl; R2-pyridynyl,不必要地取代的具有C1-8烷基,喹啉基或异喹啉基; R3-氢或c1-8alkylcarbonyl; 式G的L1r4是指基团-(CRR‘)n-,在其中N是整数数量的从0至3; R和R′是独立地选自基团,其包括原子的氢和低级烷基基团; l1装置的连接基团,选自基团,它包括直接连接,基团-邻-,-共-,-NR″-,-O(Co)O-,-O-(CO)-,-(Co)O-和-NR“-(CO)-,其中R”是低级烷基; g是选自基团,包括氢原子,C1-8烷基,c2-8alkenyl,c3-7dicloalkyl,phenylc1-8alkyl,吡啶基,噻吩基或残基的茚满,和还苯基,不必要地取代的具有原子的卤素,c1-8alkoxy,氰基-或C1-8烷基,其中,在其又,不必要地含有一个或多个原子的卤素。规定的化合物是磷酸二酯酶活性和选择性抑制剂的4(fde4),因此,它们是适用于用于治疗,预防或抑制的病理条件,疾病或病症,用于其它是已知的是,它们的行为是通过抑制减轻fde4,如哮喘,慢性阻塞性肺疾病,类风湿性关节炎,特应性皮炎,牛皮癣或综合征的疮大的肠。明是有关也以提及的化合物的药物组合物,所述的基础上,应用的化合物,方法用于治疗对象的,当有效量的特定化合物是引入到它们。除了明是有关以组合产品用于治疗或预防的病理状态或疾病,行为,其为缓解通过抑制磷酸二酯酶的4,包括特定化合物和另一化合物,选择从所述的基团,其包括(a)甾族化合物,(b)免疫抑制剂,(c)阻断剂的T-细胞受体,(d)抗-炎的药物剂,(e)20gβ-肾上腺素能激动剂和(f)拮抗剂; 毒蕈碱受体M3,用于单-时间,单独的或串联使用。效果 : 提高效率的化合物的用途。11Cl,2tbl,77EX
 
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