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5-苯基-戊酸衍生物作为基质金属蛋白酶抑制剂用于治疗哮喘及其它疾病

CN200680010132.6 2006-2-21 发明授权

2013-9-11

本发明涉及具有通式I的结构构的化合物：其中n是1至5的整数；R1是可任选取代的烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、烯氧基或炔氧基；R2是烯基、炔基、芳基、杂环基、杂芳基、环烷基、NR4R5、-NHC(＝Y)R4、-NHC(＝Y)NR5Rx、-NHC(＝O)OR4、-NHSO2R4、C(＝Y)NR4R5、C(＝O)OR6[其中Y是氧或硫]、OR5、-O(C＝O)NR4R5、O-酰基、S(O)mR4、-SO2N(R4)2、氰基、脒基或胍基[其中R4是烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基或环烷基烷基，m是0-2的整数；R5是氢或者R4；Rx是R4或-SO2N(R4)2，R6是氢、烷基、环烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂环基烷基或者环烷基烷基]；R3是氢、氟、烷基、环烷基烷基或芳烷基；A是OH、OR4、-OC(＝O)NR4R5、O-酰基、NH2、NR4R5、-NHC(＝Y)R4、-NHC(＝Y)NR5Rx、-NHC(＝O)OR4、-NHSO2R4，还涉及其合成方法。本发明还涉及含有本发明化合物的药物组合物以及利用所述化合物治疗哮喘、类风湿性关节炎、COPD、鼻炎、骨关节炎、牛皮癣关节炎、干癣、肺纤维化、肺部炎症、急性呼吸窘迫综合征、牙周炎、多发性硬化、龈炎、动脉粥样硬化、导致再狭窄和局部缺血性心力衰竭的新内膜增殖、中风、肾病、肿瘤转移以及其他以基质金属蛋白酶的过度表达和过度活化为特征的炎症的方法。