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由-亚硝基谷胱甘肽还原抑制剂取代的取代的喹啉组分

ALP2015431 2011-10-7 发明授权

2015-11-17

1. 式I的组分：其中：M选自0，1，2或3； R1独立地选自氯，金，溴，氰基和甲氧基； R2b和R2c独立地选自氢，卤素，C1-C3烷基，C1-C3氟化烷基，氰基，C1-C3烷氧基和NCH32； X选自：N选自0，1和2； R3独立地选自卤素基团， C1-C3烷基，C1-C3氟化烷基，氰基，C1-C3烷氧基和NR4R4'，其中R4和R4'独立地选自C1-C3烷基，或者R4与R4'一起形成具有3-6个元素的环； A选自：或药学上可接受的盐，立体异构体或N-氧化物。 2. 权利要求1的组合物或盐，其中 : R1独立地选自氯，金和溴； X选自：3。如权利要求1所述的组分或盐，其中M选自0和1； R2b和R2c独立地选自氢，氯，金，甲基，三氟甲基，氰基，甲氧基和NCH32； n选自0和1； R3独立地选自金，氯，溴，甲基，三氟甲基，氰基，甲氧基和NCH32。 4. 组分或权利要求3的盐，其中x是5。组分或权利要求4，其中A是COOH。 6. 组合物组分1选自：苯甲酸4-6-羟基-3-甲基喹啉-2-基)； 2-4-1H-四唑-5-基)苯基)-3-甲基喹啉-6-醇；酸性4-(6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸； 2-4-1H-四唑-5-基)苯基)喹啉-6-醇；酸1-(6-羟基喹啉-2-基)哌啶-4-羧酸；酸1R，4R-4-6-羟基喹啉-2-基)环己烷羧酸；酸1，4-4-6-羟基环-2-基)环己烷-羧酸；苯甲酸3-氯-4-6-羟基喹啉-2-基)；苯甲酸2-氯-4-6-羟基喹啉-2-基)；苯甲酸2-氟-4-6-羟基喹啉-2-基)； 2-4-2H-四唑-5-基)苯基)-4-氯喹啉-6-醇； 3-(4-(6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，2，4-噁二唑-52H-酮；苯甲酸3-氟-4-6-羟基喹啉-2-基)；酸性4-(6-羟基环-2-氨基)-3-甲氧基苯甲酸；酸性5-(6-羟基喹啉-2-基)噻吩-2-羧酸；酸性4-(6-羟基喹啉-2-基)环己-3-烯羧酸；酸性4-(3-氟-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸性4-(4-氯-3-氟-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸4-(3-氯-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸； 3-(2-氟-4-6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，2，4-噁二唑-54H-酮； 3-(3-氟-4-6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，2，4-噁二唑-54H-酮；酸性4-(4-氯-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸； 2-(2-氯-4-2H-四唑-5-基)苯基)喹啉-6-醇； 5-(4-(6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，3，4-噁二唑-2(3) )-酮；3-(二甲氨基)-4-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸性4-(4-氟-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸性4-(6-羟基喹啉-2-基)-3-甲基苯甲酸；酸4-(3-氯-6-羟基喹啉-2-基)-3-氟苯甲酸； 3-(4-(6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，2，4-噻二唑-52H-酮；酸性4-(6-羟基喹啉-2-基)-3-(三氟甲基)苯甲酸；酸性4-(6-羟基-3-(三氟甲基)喹啉-2-基)苯甲酸； 2-(4-羧基苯基)-6-羟基环氧丙烷1-氧化物； 5-(4-(6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，3，4-噻二唑-23H酮； 5-(4-(6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，2，4-噁二唑-32H-酮；酸1R，4R-4-3-氯-6-羟基喹啉-2-基)环己烷-羧酸；酸1，4-4-3-氯-6-羟基喹啉-2-基)环己烷-羧酸；苯甲酸3-氯-4-4-氟-6-羟基喹啉-2-基)； 2-5-2H-四唑-5-基)噻吩-2-基)喹啉-6-醇； 5-(4-(6-羟基喹啉-2-基)苯基)-1，2，4-噻二唑-32H酮；苯甲酸3-氟-4-4-氟-6-羟基喹啉-2-基)；酸1-(6-羟基-3-(三氟甲基)喹啉-2-基)哌啶-4-羧酸；酸4-(5-氯-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸1R，4R-4-6-羟基-3-(三氟甲基)喹啉-2-基)环己烷-羧酸；酸1，4-4-6-羟基-3-(三氟甲基)喹啉-2-基)环己烷-羧酸；酸性4-(5-溴-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；苯甲酸3-溴-4-6-羟基喹啉-2-基)；酸性4-(4-(二甲氨基)-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸性4-(4-氟-6-羟基喹啉-2-基)-3-甲氧基苯甲酸；苯甲酸3-氰基-4-6-羟基喹啉-2-基)； 2-(4-羧基-2-氯苯基)-6-羟基环1-氧化物；酸性4-(3-氰基-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸性4-(5-氟-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；酸性4-(8-氟-6-羟基喹啉-2-基)苯甲酸；和苯甲酸3-氟-4-5-氟-6-羟基环素-2-il或其药学上可接受的盐。 7. 成分或权利要求6的盐，其中所述成分是苯甲酸3-氯-4-6-羟基喹啉-2-基)。 8. 权利要求6的组合物或盐，其中所述组分是苯甲酸3-氟-4-6-羟基喹啉-2-基)。 9. 成分或权利要求6的盐，其中所述成分是酸4-(6-羟基喹啉-2-基)-3-甲基苯甲酸。 10. 使用权利要求1或权利要求6所定义的式I组分作为GNOR体外抑制剂。 11. 一种药物化合物，其由有效治疗量的权利要求1-9中任一项的一种组分或盐与药学上可接受的载体或赋形剂组成。 12. 权利要求1-9任一项所定义的成分或盐或权利要求11所定义的药物化合物，用于治疗病症或疾病的方法。 13. 权利要求1-9任一项所定义的成分或盐或权利要求11所定义的药物化合物，用于治疗哮喘，慢性阻塞性肺病COPD，肠炎症或囊性纤维化的方法。 14. 根据本发明的成分或盐的用途权利要求1-9中任一项的用途，用于制备治疗哮喘，慢性阻塞性肺病COPD，肠炎性疾病或囊性纤维化的药物。 15. 6.一种制备权利要求1-9中任一项所定义的式I的组分或其药学上可接受的盐之一的方法。