| 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶，喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物，其抑制酶的磷酸肌醇(PI)3-激酶 |
| NZ520300 2001-1-24 发明申请 |
| 2004-5-28 |
| 吗啉代基取代的吡啶并嘧啶，喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷酸肌醇(PI)3-激酶，该酶调节血小板粘附过程被公开。作为结果，所讨论的化合物具有抗血栓形成的活性，以及其它的药物性质。这些化合物由式(I)表示，(Ⅱ)和(Ⅲ)。PI3-激酶生成3-磷酸化PI第二信使，其刺激血流条件下的血小板粘附。因为血小板粘附是血栓形成中的必需步骤，，由这些化合物抑制PI3-激酶在这种条件下，可抑制或预防血栓形成。这些化合物可用于治疗PI3-激酶-依赖性疾病，包括 : 心血管疾病例如冠状动脉闭塞，中风，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗死，血管再狭窄，动脉粥样硬化和不稳定性心绞痛，呼吸道疾病如哮喘，慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管炎; 炎症性疾病; 肿瘤包括癌症例如神经胶质瘤，前列腺癌，小细胞肺癌，乳腺癌; 和无序白细胞功能相关的疾病，例如自身免疫和炎性疾病。 |
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