| benzo-2-三氮唑取代的化合物，药物组合物，和作为IL-8受体拮抗剂的制备方法 |
| NZ336861 1998-1-23 发明申请 |
| 2001-1-26 |
| 化合物用于治疗趋化因子介导的疾病的式(I)，其中该趋化因子结合IL-8a或b受体。趋化因子介导的疾病选自牛皮癣，特应性皮炎，哮喘，慢性阻塞性肺疾病，成人呼吸窘迫综合征，关节炎，炎性肠病，节段性回肠炎，溃疡性结肠炎，败血性休克，内毒素性休克，革兰氏阴性脓毒症，毒性休克综合征，中风，心脏和肾的再灌注损伤，肾小球肾炎，血栓形成，阿尔茨海默氏病，移植物抗宿主反应，或同种移植排斥反应。其中，R是-NH-C(X2)-NH-(CR13R14)V-Z-Z，其中Z为W，Het，式(II)，任选取代的C1-10烷基，c2-10alkenyl或c2-10alkynyl，X2是=O或=S; X为C(X1)2，C(=O)，C(s)，S(O)2，PO(OR4)，或c=n-r19，其中X1是氢，卤素，c1～烷基，NR4R5，c1-10alkyl-NR4R5，C(O)NR4R5，任选取代的C1-10烷基，c1-10alkoxy，卤素取代c1-10alkoxy，羟基，芳基，芳基C1-4烷基，芳氧基，芳基C1-4烷基氧基，杂芳基，杂芳基烷基，杂环基，杂环C1-4烷基，或杂芳基C1-4烷氧基; R1选自氢; 卤素; 硝基; 氰基; 卤素取代c1-10alkyl，c1-10alkyl，c2-10alkenyl，c1-10alkoxy，卤素取代c1-10alkoxy，叠氮，(cr8r8)qS(O)Tr4，羟基; 羟基C1-4烷基; 芳基; 芳基C1-4烷基; 芳氧基; 芳基C1-4烷氧基; 杂芳基; 杂芳基烷基; 杂环; 杂环C1-4烷基，杂芳基C1-4烷氧基; 芳基c2-10alkenyl，杂芳基c2-10alkenyl，杂环c2-10alkenyl，(cr8r8)qnr4r5，c2-10alkenylc(O)NR4R5; (cr8r8)qC)NR4R5; (cr8r8)qC)nr4r10，S(=O)3r8，(cr8r8)qC)R11; c2-10alkenylc(=O)R11; c2-10alkenylc(=O)or11，C(=O)R11; (cr8r8)qC)or12，(cr8r8)qC(=O)R11; (cr8r8)QC(NR4)NR4R5; (cr8r8)qnr4c(nr5)R11; (cr8r8)qnr4c(=O)R11; (cr8r8)qnhs(=O)2r17，(cr8r8)qS(O)2nr4r5，或两个R1部分可以一起形成O-(CH2)或5至6元饱和或不饱和的环; 并且其中所述的芳基，杂芳基，和含杂环部分全部可以任选被取代; n具有值为整数1至3; M是具有值为1至3的整数，q是0，具有值或整数1至10; s是1至3的整数值，t是0，具有值或整数1或2; V为0，具有值或整数1至4; p具有值为整数1至3; Het是任选取代的杂芳基; R4和R5独立地为氢，任选取代的C1-4烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳基C1-4烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳基C1-4烷基，杂环，或杂环C1-4烷基，或R4和R5与它们所连接的氮一起形成一个5至7元环，其可以任选地含有另外一个杂原子，选自O/N/S; R18是氢，任选取代的C1-10烷基，c1-10alkoxy，卤素取代c1-10alkoxy，羟基， |
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