| 治疗肿瘤的与所述yujungamycins |
| WOUS00002026 2000-1-26 发明申请 |
| 2000-7-27 |
| 吡咯并[1，2-[!x003b1]]]的苯并咪唑具有结构式(A)，(b)和(c)中制备的作为还原性烷基化剂的DNA。在这些化合物仅所述的降低(氢醌)形成作为所述的烷基化剂。dt-心肌黄酶是所述的先决条件两个-电子还原酶的进行该激活工艺。取决于所述癌症细胞系的器官和物种源，该底物和本发明的酶抑制性质可广泛变化。因此所设计的该yujungamycins是以服用该酶的结构中的细微差异的优点在癌症细胞系。在这样做，癌症-细胞-选择性药物被设计成具有突出的I(在体内)活性。该3-取代基影响该还原活化过程和所述取代基(氨基，乙酰氨基，和脲基)被放置在该位置用不同的构型(R和S)。该变化在氢的结合和立体化学的允许该yujungamycins以识别DT-心肌黄酶从选择癌症细胞得到的在一种“魔弹头”涉及这种细胞。 |
微信公众号