| 一种N(1)－烃基－3′－肟基靛玉红衍生物(I)的制备方法及其医学应用 |
| CN200510094482.2 2005-9-19 发明申请 |
| 2006-4-26 |
| 本发明建立了N(1)－烃基－3′－肟基靛玉红衍生物(I，JN－2528)的制备新方法并阐明了其抗肿瘤作用。新的合成方法以靛玉红为起始原料，在碱性化合物的促进下，直接与卤代烃等卤化物反应，得到N(1)－烃基靛玉红，然后，再与羟胺反应得到N(1)－烃基－3′－肟基靛玉红衍生物(I)。采用MTT和SRB法及移植性C57小鼠Lewis肺癌模型，证实了N(1)－烃基－3′－肟基靛玉红的抗肿瘤活性。该化合物在体外对激素依赖性前列腺癌LNCaP细胞和激素非依赖性前列腺癌PC－3和DU－145细胞的生长有明显的抑制作用。在体内，JN－2528亦能明显抑制小鼠Lewis肺癌生长。 |
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