| 环丙胺的氟化化合物，其制备方法，药物组合物及其用途 |
| RU2018136336 2017-3-16 发明授权 |
| 2021-4-12 |
| 领域：化学。 物质： 本发明涉及式I化合物， 它是赖氨酸特异性脱甲基酶1(LSD1)的抑制剂， 它的外消旋物，R-异构体，S-异构体，药用盐及其混合物，它们的制备方法，基于它们的药物组合物，它们在治疗中的用途和治疗与LSD1活性相关的恶性肿瘤疾病的方法，LSD1抑制剂。 根据通式I， A选自取代或未取代的6-12元芳环， 含有1-2个选自氧的杂原子的取代或未取代的5-10元芳族杂环， 硫和氮， 其中每个取代的芳环或取代的芳杂环含有1-2个取代基， 每个R1不存在， 或选自未取代的苯基， 爱者俊， 取代或未取代的C1-C6烷基， -SO[2]Ra， -NHC(O)Ra， -C(O)O(CH2)mRa， -C(O)ORa， -C(O)Ra， -C(O)nRaRb， -C(S)nRARB，-NRCRD，取代或未取代的氨基，取代或未取代的磺酰胺，取代或未取代的6-12元芳基C1-C3烷基和具有一个氮或硫原子作为杂原子的未取代的5-6元杂芳基C1-C3烷基，其中m是1-2的整数。 每个RA是氢， 未取代的苯基， 取代或未取代的C3-C7环烷基， 具有一个氮原子作为杂原子的取代或未取代的6元杂环基， 具有一个氮原子作为杂原子的取代或未取代的C3-C7杂环1-烷基， 取代或未取代的C1-C6烷基， 取代或未取代的C1-C6链烯基， 取代或未取代的C1-C4烷氧基， 取代或未取代的苯基C1-C2烷基， 或具有一个选自氮，硫和氧的杂原子的取代或未取代的5-9元杂芳基C1-C2烷基，Rb是氢或C1-C3烷基，或当Ra和Rb连接在同一原子上时一起形成5或6元杂环烷基环； Rc和Rd各自独立地选自氢，未取代的C1-C3直链或支链烷基，未取代的苄基； R3是C1-C4烷基，酰基，-C(O)CF3或氢； W是-(CH2)1-2-或-CH(Re)-，其中Re是CN或C1-烷基； Y是N，C或不存在； X是N或C； Z是O或(CH2)q，其中q=0～1，当q=0时，z是键； n为0，条件是当z为O时，y为N，x为C。效果：恶性肿瘤的治疗。 18Cl，7TBL，136EX |
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