| 使用稳定的BCL-9的α-螺旋靶向癌症中去调节的WNT信号传导 |
| EP20172306 2012-4-16 发明申请 |
| 2020-9-30 |
| 本发明提供了通过烃钉合BCL9HD2螺旋的结构受限的肽，其用作治疗剂。 本发明进一步提供了本发明的结构受限肽的方法和用途。 本发明至少部分地基于本文提供的结果，该结果表明烃钉合的螺旋肽显示优异的蛋白水解、酸和热稳定性，恢复肽的天然螺旋结构，与相应的未修饰肽相比具有优越的药代动力学性质，并且在体外、在纤维素和体内高度有效地结合?-连环蛋白，破坏BCL-9/?-连环蛋白相互作用，并由此干扰去调节的Wnt/?-连环蛋白信号传导，以在包括人类癌症在内的多种人类疾病中获得治疗益处。 |
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