| 靶向Bcl-2的小分子抑制剂 |
| US10286085 2002-11-1 发明申请 |
| 2003-10-23 |
| 本发明涉及Bcl-2家族蛋白如Bcl-2和/或Bcl-XL的小分子拮抗剂。 具体地说，本发明提供了与Bcl-2/Bcl-xl中的口袋结合的非肽细胞可透过的小分子(例如三环-二苯并二氮杂环辛-二氧化物)，所述口袋阻断这些蛋白在表现出Bcl-2蛋白过表达的癌细胞和肿瘤组织中的抗细胞凋亡功能。 在优选的实施方案中，本发明的小分子在Bcl-2家族蛋白(例如，Bcl-2，Bcl-xL和Mcl-1)的BH3结合口袋处是活性的)。 本发明的组合物和方法是单独或与化疗或其它药物联合用于癌症疾病的有用治疗剂。 |
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