2-取代嘧啶衍生物及其制备和医药用途
 
JP2019523735  2017-11-8  发明授权

2021-10-27
 
  本发明提供2-多取代芳环嘧啶衍生物及其光学异构体,或其药学上可接受的盐或溶剂化物,所述化合物及其光学异构体,或其药学上可接受的盐或溶剂化物可用于制备抗肿瘤药物。 本发明以基于结构的虚拟筛选得到的N-取代吡啶-2-氨基嘧啶为先导化合物,设计合成了一系列新的小分子CHKL抑制剂,并进行了CHKL激酶抑制活性测试。 实验证实,该类化合物具有很强的抗癌活性,CHKL激酶抑制活性,是很有前景的CHKL抑制剂,可作为新的癌症治疗药物,用于治疗与人或动物增生性疾病相关的实体瘤或血液学肿瘤。 本发明提供的2-多取代芳环-嘧啶衍生物具有式I的结构:
 
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