| 治疗性吗啉取代化合物 |
| US12115563 2008-5-6 发明申请 |
| 2008-12-18 |
| 吗啉基取代的嘧啶，喹诺酮和苯并吡喃酮衍生物抑制磷脂酰肌醇(PI)3-激酶，一种调节血小板粘附过程的酶。 因此，所述化合物具有抗血栓活性以及其它药学性质。 所要求保护的化合物由式(I)，(ii)和(III)表示。 PI3-激酶产生3-磷酸化的PI第二信使，在血流条件下刺激血小板粘附。 因为血小板粘附是血栓形成的必要步骤，在这种情况下，这些化合物抑制PI3-激酶抑制或防止血栓形成。 所述化合物可用于治疗PI3-激酶依赖性疾病，包括心血管疾病如冠状动脉闭塞、中风、急性冠脉综合征、急性心肌梗死、血管再狭窄、动脉粥样硬化和不稳定心绞痛； 呼吸道疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管炎； 炎症性疾病； 肿瘤，包括胶质瘤、前列腺癌、小细胞肺癌和乳腺癌等癌症； 以及与白细胞功能紊乱有关的疾病，如自身免疫性疾病和炎症性疾病。 |
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