| 酪蛋白激酶1 ε抑制剂和药学组合物及其应用 |
| KR1020217035320 2020-6-23 发明申请 |
| 2021-12-14 |
| 本发明公开了一种具有酪蛋白激酶1 ε(CK1 ε)活性的新型取代吡唑并嘧啶类化合物及其立体异构体或立体异构体混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及其在制备治疗受益于抑制酪蛋白激酶1 ε(CK1 ε)活性的疾病、障碍或病症的药物中的应用。 本发明化合物对CK 1 ε激酶、OCI-LY10细胞和Karpas299细胞具有抑制活性，在OCI-LY10皮下异种模型中显示出良好的抗肿瘤活性且与BTK抑制剂联用显示出优异的协同抗肿瘤活性。 本发明的化合物具有良好的药代动力学性质，并且可以单独使用或与其他药物组合使用以治疗受益于酪蛋白激酶1 ε的活性的抑制的疾病、障碍或病症，所述疾病、障碍或病症包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 |
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