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抗炎的2-氧代噻唑和2-氧代唑

KR1020187028820 2010-10-1 发明授权

2019-7-8

本发明涉及用于治疗慢性炎性疾病的式I化合物或其盐，酯，溶剂化物，N-氧化物或前药 : 或其盐，酯，溶剂化物，N-氧化物或前药。项I。药物组合物，包含该组合物的药物组合物。 X是O或S；图1。 R1R/R2独立地为H，OH，SH，硝基，NH。 2NHC， NHC1-6烷基， N(C)1-6烷基)2，光环，卤代C1-6烷基， CN， C1-6烷基， OC1-6烷基， C1-6烷基COOH， C1-6烷基COOC1-6烷基， C2-6链烯基， C3-10环烷基， C6-10芳基，C1-6烷基，C6-10芳基，杂环基，杂芳基，CONH2浓度，CONHC1-6烷基，CON(C)1-6烷基)2，OCOC1-6是包含烷基或酸性基团的基团，例如羧基，磷酸基，次膦酸基，硫酸基，磺酸盐基或四唑基；以及它们的组合。 R#+[1]，R/R#+[2]，它们一起为4或更少R#+[5]，可以形成任选被基团取代的6元芳环； IV.R3R是H，卤素(优选氟)或CHAL。 3(优选，CF)3)和； III。各R5的定义为银R1；图1。 V1银共价键合，C1-20烷基，C2-20单不饱和链烯基或C2-20多不饱和链烯基，其中烷基或链烯基为O，NH，N(C)。 1-6个烷基)，S，SO和SO2由于一个或多个选自以下的杂原子而选择性地停止；和III。 M1不存在或C存在，5-10个环基或C5-15个芳基；和芳基。 R4是H，卤素，OH，CN，硝基，NH和NH。 2NHC，NHC1-6烷基，N(C)1-6烷基)2，卤代C1-6烷基，C1-20烷基，C2-20单不饱和链烯基或C2-20多不饱和链烯基，其中所述C是所述C-烷基。 1-20个烷基或C2-20个链烯基O，NH，N(C)。 1-6个烷基)，S，SO和SO2由于一个或多个选自该组的杂原子而选择性地停止；然而，总的V1M1R4R(R)是C(R).3)提供了4个或多个选自该组的骨架原子。